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El sildenafilo (compuesto UK-92,480 vendido bajo la viagra marca en linea marca, viagra, Revatio y otros, es un frmaco utilizado para tratar la disfuncin erctil y la hipertensin arterial pulmonar (HPP). Originalmente fue desarrollado por cientficos britnicos y luego llevado al mercado por la compaa farmacutica, pfizer. 1, acta mediante la inhibicin de la fosfodiesterasa tipo 5 especfica de, gMP cclico (PDE5 una enzima que promueve la degradacin del GMPc, que regula el flujo de sangre en viagra marca en linea el pene. Desde su disponibilidad en el ao 1998, el sildenafilo ha sido el principal tratamiento para la disfuncin erctil, sus principales competidores en el mercado son el vardenafilo (Levitra) y tadalafil (Cialis). Fue inicialmente diseado para su uso en la hipertensin arterial y la angina de pecho. Los primeros ensayos clnicos fueron realizados en el, hospital de Morriston, en, swansea (Gales). 2 Durante los estudios de fase I, realizados bajo la direccin de Ian Osterloh, se sugiri que la droga tena un ligero efecto en la angina, pero que poda inducir notables erecciones de pene. 3 4 Por lo tanto Pfizer decidi comercializarlo para tratar la disfuncin erctil, en lugar de la angina. El frmaco fue patentado en 1996, y aprobado para su uso en disfuncin erctil por la Administracin de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) el 27 de marzo de 1998. As se convirti en la primera pastilla aprobada para tratar la disfuncin erctil en los Estados Unidos, y all se ofreci a la venta el mismo. 5 Inmediatamente se convirti en un gran xito: las ventas anuales de Viagra en el perodo superaron los mil millones de dlares. Cita requerida La prensa britnica present a Peter Dunn y Albert Wood, investigadores de Pfizer, como inventores del frmaco, una afirmacin con la que la empresa se muestra en desacuerdo alegando que, aunque sus nombres aparecen al registrar la patente, esto es slo necesario como requisito. 6 A pesar de que el sildenafilo est disponible nicamente por prescripcin mdica, fue anunciada directamente a los consumidores en la TV. (recomendado por el ex senador. Bob Dole y el astro de ftbol Pel ). Numerosos sitios de Internet ofrecen Viagra para su venta despus de una «consulta en lnea» (un mero cuestionario de la red). 7 El nombre «Viagra» se ha hecho tan famoso que muchos falsos afrodisacos ahora se hacen llamar « Viagra herbal» o son presentados en tabletas azules imitando la forma y el color del producto de Pfizer. Viagra tambin se conoce informalmente como «la pastilla azul» o «vitamina uve» entre otros muchos diferentes nombres. 8 En el ao 2000, las ventas de Viagra coparon el 92 del mercado de pldoras prescriptivas para la disfuncin erctil. 9 En 2007, sus ventas descendieron hasta el 50 debido a la competencia con otros frmacos como el tadalafilo (comercializado como Cialis) y el vardenafilo (Levitra 10 as como con sus propias falsificaciones y copias; y de la aparicin de testimonios de pacientes que sufran. 11 12 En febrero de 2007, la empresa Boots the Chemist anunci que haba realizado un estudio para valorar la venta directa en farmacias sin receta mdica. El estudio se haba hecho en Mnchester (Inglaterra) y se haba dirigido a varones con edades entre los 30 y 65 aos, que compraron hasta cuatro tabletas despus de una consulta con un farmacutico. 13 Las patentes mundiales del citrato de sildenafilo vencieron entre 2011 y 2013. 14 La patente mantenida por Pfizer en el Reino Unido para el uso de inhibidores de la fosfodiesterasa -5 (PDE5) como tratamiento de la impotencia fue invalidada en el 2000 por que se estim que pretenda tener la patente de todo el grupo farmacutico. Esta decisin se mantuvo en una apelacin en 2002. Tambin se verific que en Argentina Pfizer no pudo poner el nombre Viagra ya que un laboratorio argentino tena un frmaco llamado viagran y por ser casi iguales de nombre le impidieron que le pusieran Viagra ; por eso es que en Argentina se llama. 15 16 Mecanismo de accin editar Parte del proceso fisiolgico de la ereccin incluye al sistema nervioso parasimptico causando la liberacin de xido ntrico (NO) en el cuerpo cavernoso del pene. El NO se une a los receptores de la enzima guanilato ciclasa, lo que deriva en niveles aumentados de guanosn monofosfato cclico ( GMPc llevando a una relajacin del msculo liso del cuerpo cavernoso, mediante vasodilatacin de las arterias helicinas del interior del pene. La vasodilatacin incrementa el flujo de sangre en el interior del pene, causando as la ereccin. Furchgott gan el Premio Nobel de Fisiologa y Medicina en 1998 por el descubrimiento y el anlisis del factor de relajacin derivado del endotelio ( edrf en siglas en ingls: e ndothelium- d erived r elaxing f actor que posteriormente fue identificado como xido ntrico. El sildenafilo es un potente y selectivo inhibidor especfico de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que es responsable de la degradacin del cGMP en el cuerpo cavernoso. La estructura molecular del sildenafilo es similar a la del cGMP compitiendo por la unin de ste a PDE5.

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